目前针对恶心、呕吐的治疗主要是药物治疗，恶心、呕吐是由多种途径诱发的,有效的止吐治疗需要多种不同作用机制的药物。治疗原则为阻断各种呕吐中枢传导的路径。临床实践证明，联合应用几种有效止吐药能更有效地控制呕吐发生。联合用药的原则：联合的药物应有不同的作用机理，毒性无重叠；单一用药时已证明有效，并已确定剂量、最好的应用途径和最佳用药方案，联合用药中加入的药物应能有效的减少治疗方案的副作用或降低化疗的其它毒性。具体治疗药物主要有如下几种。

　　
　　1．5-HT3受体拮抗剂
　　
　　选择性的5-HT3受体拮抗剂是止吐药物中最新的也是最有效的一类药物，5-HT3受体拮抗剂口服后能迅速吸收并通过血脑屏障。它与5-HT竞争受体，同时在胃肠道和中枢（孤束核、化学感受器触发带）发挥作用。早期非对照临床实验证实对接受顺铂或环磷酰胺化疗的患者有高效止吐的作用，以后发现对放疗和手术后所致的呕吐也有效。就化疗而言5-HT3受体拮抗剂对于发生于化疗后最初24小时的急性呕吐有效，对于化疗前24小时的先期呕吐无效，对化疗24~96小时或120小时的延迟性呕吐作用较低。5-HT3受体拮抗剂用药的耐受范围广，副作用小，通常有轻到中度的头痛、轻度疲劳、镇痛作用，但无临床意义的心电图改变及重度的便秘。目前临床上用的有恩丹西酮、格雷司酮、托烷司琼、雷莫司琼。
　　
　　2．吩噻嗪类
　　
　　此类药物的主要作用是阻断多巴胺2型受体，作用于化学感受器触发带，进而抑制或预防呕吐中枢受到刺激。这类药物有镇静和抗呕吐两个功效，对预防轻度致吐药引起的恶心、呕吐有效，常与其它药物联合使用。它的副作用包括镇静、静坐不能及较少见的急性肌张力障碍症。
　　
　　3．苯甲酰胺类
　　
　　甲氧氯普胺（胃复安）是这一类中最常用的药物。在美国,甲氧氯普胺是治疗化疗诱发的恶心、呕吐药物苯甲酰胺的唯一替代品。甲氧氯普胺除了可以增加胃动力,小剂量可以作为一种多巴胺受体拮抗剂。大剂量也可以作为5-HT3受体拮抗剂,但是其活性要比5-HT3受体拮抗剂差。其副作用包括:静脉注射引起高血压、心悸、心动过缓等。这些副作用在大剂量应用于青年人和儿童时多见。
　　
　　4．皮质类固醇类
　　
　　抗呕吐作用机制尚不清楚，不像大多数其它止吐药，目前尚无与阻断神经递质有关的报道。作为止吐药物的皮质类固醇包括地塞米松、甲基氢化泼尼松，偶尔应用的有泼尼松，临床上被广泛应用于化疗引起的急性期和延迟期的恶心呕吐，和5-HT3受体拮抗剂或灭吐灵等药物联合应用时，会增强它们的效果。皮质类固醇的优点包括:容易获得各种剂型、廉价、可以口服或者静脉给药。但是,一些研究者提出:癌症患者的免疫力下降,皮质类固醇可以进一步抑制其免疫力。另外,应用皮质类固醇还应该监测患者的潜在性疾病,如糖尿病、高血压或者心理疾病等。
　　
　　5．苯二氮卓类
　　
　　此类药的作用机制在于抑制大脑皮层以减轻恶心、呕吐。可单用或与其它止吐剂合用可减轻化疗引起的恶心、呕吐。这类药有很强的抗焦虑和遗忘作用，特别适用于治疗预期性恶心、呕吐。副作用包括镇静、定向力障碍、幻觉、失禁及健忘等。
　　
　　6．丁酰苯类
　　
　　丁酰苯类的抗呕吐作用使其特异性的阻断多巴胺受体的结果。氟哌啶醇和氟哌利多是此类药物中最广泛应用的。二者均有中等的止吐疗效甚至能拮抗像顺铂这样的强致吐药。常见的副作用有镇静、肌张力障碍和静坐恐怖症，偶见血压下降。
　　
　　7．苯甲酰胺替代剂
　　
　　灭吐灵是临床上最常用的苯甲酰胺替代剂。最初认为灭吐灵控制呕吐是阻断多巴胺受体，但近来研究提示高浓度灭吐灵可有效阻断5-HT3受体。只要在病人恶心、呕吐期间维持有效的灭吐灵血浆浓度，就能取得满意的效果。灭吐灵可增加胃排空，消除胃胀感、烧心，减轻5-HT3受体拮抗剂引起的便秘。大剂量使用灭吐灵副作用轻，仅有少量患者出现困倦、轻度腹泻。
　　
　　8．大麻素
　　
　　屈大麻酚和大麻隆是最完全的大麻酯类药物，研究证明该二药对中度致吐药是有效的。尤其对传统的抗呕吐效果不佳时可选用此类药物，特别是无心脏病和精神病的年轻患者。大麻素作用机制现在还不明确，因这些药物对神经的特殊作用而推测其作用于中枢部位。常见的副作用有镇静、头晕、口干、欣快感、幻觉及与剂量有关的精神症候群。